292632-98-5
中文名稱(chēng)
CS-2367
英文名稱(chēng)
L-685 458
CAS
292632-98-5
分子式
C39H52N4O6
分子量
672.85
MOL 文件
292632-98-5.mol
更新日期
2023/08/21 10:51:37

基本信息
中文別名
L-685458游離態(tài)化合物L(fēng)-685,458
((2S,3R,5R)-6-(((S)-1-(((S)-1-氨基-1-氧代-3-苯基丙-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基)-5-芐基-3-羥基-6-氧代-1-苯基己-2-基)氨基甲酸叔丁酯
英文別名
CS-2367L-685458 (L-685,458
L-685458
L 685458
L685458
(5S)-(tert-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)-hydroxy-(2R)-benzylhexanoyl)-L-leucy-L-phenylalaninamide
N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-DiMethylethoxy)carbonyl]aMino]-4-hydroxy-1-oxo-6- phenyl-2-(phenylMethyl)hexyl]-L-leucyl-L-phenylalaninaMide
L-Phenylalaninamide, N-[(2R,4R,5S)-5-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-4-hydroxy-1-oxo-6-phenyl-2-(phenylmethyl)hexyl]-L-leucyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)212-213 °C
沸點(diǎn)938.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.155±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO: >10 mg/mL, soluble
溶解度DMSO:>10 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)12.09±0.46(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
CS-2367價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2025/05/22 | S7673 | CS-2367 L-685,458 | 292632-98-5 | 1mg | 1599.07元 |
2025/05/22 | S7673 | CS-2367 L-685,458 | 292632-98-5 | 5mg | 5300.62元 |
2025/05/22 | S7673 | L-685,458 | 292632-98-5 | 10mM (1mL in DMSO) | 5708.43元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
L-685,458 是一種beta PP gamma-secretase活性的特異性有效抑制劑,其Ki值為17 nM.。靶點(diǎn)
Target | Value |
Gamma-secretase | 17 nM(Ki) |
體外研究
在過(guò)表達(dá)人AβPP695的Neuro2A 和 CHO細(xì)胞系,以及過(guò)表達(dá)組成型spβA4CTF的SHSY5Y細(xì)胞中,L-685,458抑制Aβ(40)形成,IC50分別為402 nM,113 nM,和48 nM,減少Aβ(42)的效力大約低2倍。在Tca8113細(xì)胞中,L-685,458通過(guò)誘導(dǎo)G0–G1細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡,抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。在T細(xì)胞急性成淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞系中,L-685,458預(yù)處理增強(qiáng)imatinib的抗增殖作用。 L685,458通過(guò)抑制信號(hào)肽酶(SPP),也會(huì)顯著減少組織培養(yǎng)基中HSV-1復(fù)制。
體內(nèi)研究
L-685458 (percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks) has antitumor effects in mouse hepatoma models. L-685458 inhibits EpCAM production except in necrotic areas. And HES1 staining is also diminished in the nucleus.
Animal Model: | NOD-SCID Mouse Hepatoma Model |
Dosage: | 5 mg/kg |
Administration: | Percutaneous administration; 5 mg/kg; 2 weeks |
Result: | Exhibited anti-tumor activities in vivo. |