287403-39-8
287403-39-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T28985 英文別名
TMI 1TMI 1,TMI1
TMI-1 >=98% (HPLC)
(3S)-4-[[4-(2-Butyn-1-yloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-3-thiomorpholinecarboxamide
3-Thiomorpholinecarboxamide, 4-[[4-(2-butyn-1-yloxy)phenyl]sulfonyl]-N-hydroxy-2,2-dimethyl-, (3S)-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
溶解度DMSO: 25 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)9.25±0.23(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問題列表
概述
TMI-1 (WAY-171318) 是可口服的腫瘤壞死因子轉(zhuǎn)換酶 (TACE) 抑制劑 (IC50: 8.4 nM)，也是 ADAM-TS-4、ADAM-17 及多種 MMPs 的有效抑制劑。TMI-1 能顯著抑制 TNF-α 的分泌，減輕小鼠膠原誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎。TMI-1 抑制腫瘤增殖，通過 Caspase 依賴途徑誘導(dǎo)凋亡。TMI-1 還逆轉(zhuǎn) TRPV1 上調(diào)并降低神經(jīng)細胞內(nèi)炎癥因子 (TNF-α、IL-1β、IL-6) 水平，保護免受紫杉醇引起的神經(jīng)毒性。TMI-1 導(dǎo)致促動脈粥樣硬化脂蛋白譜變化，但不影響早期病變進展。