2820336-67-0
中文名稱
2-(5-氟-2-羥基苯基)-2-(6-(4-(1-甲基哌啶-4-基)苯基)-1-氧代異吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
英文名稱
2H-Isoindole-2-acetamide, α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-6-[4-(1-methyl-4-piperidinyl)phenyl]-1-oxo-N-2-thiazolyl-
CAS
2820336-67-0
分子式
C31H29FN4O3S
分子量
556.66
MOL 文件
2820336-67-0.mol
更新日期
2024/12/31 10:19:03
2820336-67-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(5-氟-2-羥基苯基)-2-(6-(4-(1-甲基哌啶-4-基)苯基)-1-氧代異吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 英文別名
2H-Isoindole-2-acetamide, α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-1,3-dihydro-6-[4-(1-methyl-4-piperidinyl)phenyl]-1-oxo-N-2-thiazolyl-常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
2-(5-氟-2-羥基苯基)-2-(6-(4-(1-甲基哌啶-4-基)苯基)-1-氧代異吲哚啉-2-基)-N-(噻唑-2-基)乙酰胺 是一種突變選擇性變構(gòu) EGFR 抑制劑，對(duì) EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分別為 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 對(duì) EGFR 酪氨酸激酶抑制劑 (TKI) 敏感與耐藥模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突變型肺癌研究。