2765082-12-8
中文名稱
泛KRAS抑制劑
英文名稱
RMC-7977
CAS
2765082-12-8
分子式
C47H60N8O6S
分子量
865.1
MOL 文件
2765082-12-8.mol
更新日期
2025/06/12 12:24:42
2765082-12-8 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.46±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)13.85±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to light yellow
常見問題列表
概述
泛KRAS抑制劑 是一種具有口服活性的三復(fù)合 RAS 抑制劑，可同時結(jié)合親環(huán)蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，對 KRAS、NRAS 和 HRAS 三種 RAS 蛋白及其各種野生型和突變型變體具有廣譜抑制活性。RMC-7977 通過抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (Apoptosis)，可導(dǎo)致腫瘤消退，減少 KRASG12C 癌癥模型的耐藥性，并且在多種 RAS 癌癥模型中具有良好的耐受性。