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269718-84-5

中文名稱(chēng) Pardoprunox
英文名稱(chēng) Pardoprunox
CAS 269718-84-5
分子式 C12H15N3O2
分子量 233.27
MOL 文件 269718-84-5.mol
269718-84-5 結(jié)構(gòu)式 269718-84-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
帕多蘆諾
英文別名
SLV-308
DU 126891
Pardoprunox
SLV-308
DU-126891
pardoprunox (SLV308)
Pardoprunox,DU 126891
7-(4-Methyl-1-piperazinyl)-2(3H)-benzoxazolone
2(3H)-Benzoxazolone, 7-(4-methyl-1-piperazinyl)-
7-(4-methylpiperazin-1-yl)-3H-1,3-benzoxazol-2-one
所屬類(lèi)別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.258±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)9.15±0.70(Predicted)

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
Pardoprunox (SLV-308) 是多巴胺受體 D2、D3 部分激動(dòng)劑和 5-HT1A 激動(dòng)劑,pEC50 分別為 8, 9.2, 6.3。
靶點(diǎn)

5-HT 1A Receptor

6.3 (pEC 50 )

D 2 Receptor

8 (pEC 50 )

D 3 Receptor

9.2 (pEC 50 )

體外研究

Pardoprunox (SLV-308) acts as a potent but partial D2 receptor agonist (pEC 50 = 8.0 and pA 2 =8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D3 receptors, Pardoprunox acts as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC 50 =9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA 2 =9.0). Pardoprunox acts as a full 5-HT1A receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT1A receptors but with low potency (pEC 50 =6.3).

"269718-84-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
135729-61-2 1041434-82-5