245765-41-7
中文名稱
奧澤沙星
英文名稱
Ozenoxacin
CAS
245765-41-7
分子式
C21H21N3O3
分子量
363.41
MOL 文件
245765-41-7.mol
更新日期
2025/04/01 19:43:42
245765-41-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧澤沙星奧森沙星
奧澤沙星雜質(zhì)
奧澤沙星雜質(zhì)1
OZENOXACIN, >
90%
英文別名
T 3912Ozenoxacin
Ozefloxacin
Ozenoxacin, >
Ozenoxacin, >90%
Ozenoxacin(T 3912)
Ozenoxacin USP/EP/BP
Ozenoxacin Impurity 1
organic materials Ozenoxacin
Ozenoxacin , T 3912,UNII-V0LH498RFO
所屬類別
原料藥：抗真菌類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>255°C (dec.)
沸點573.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.372±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度二甲基亞砜（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)6.46±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色米白色
InChIInChI=1S/C21H21N3O3/c1-11-8-13(9-23-20(11)22-3)15-6-7-16-18(12(15)2)24(14-4-5-14)10-17(19(16)25)21(26)27/h6-10,14H,4-5H2,1-3H3,(H,22,23)(H,26,27)
InChIKeyXPIJWUTXQAGSLK-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(C2CC2)C2=C(C=CC(C3=CC(C)=C(NC)N=C3)=C2C)C(=O)C(C(O)=O)=C1
常見問題列表
概述
奧澤沙星是由西班牙Ferrer Internacional有限公司研發(fā)的喹諾酮類抗菌藥物，由美國Medimetriks制藥公司購買并獲得獨家美國商業(yè)化權(quán)利，2015年9年獲日本厚生勞動省批準，成為全球首次批準的新分子實體，于2017年12月11日獲得美國FDA批準上市。奧澤沙星的作用機制為抑制細菌DNA復(fù)制酶，DNA促旋酶A和拓撲異構(gòu)酶IV。奧澤沙星是繼奈諾沙星、加雷沙星后全球第3個獲批的非氟喹諾酮類抗菌藥物。臨床試驗將奧澤沙星用于治療皮膚和軟組織感染，療效優(yōu)于莫匹羅星，無明顯不良反應(yīng)。奧澤沙星對MRSA、甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)、耐氧氟沙星金葡菌等的抑制作用明顯強于那氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氯林可霉素、紅霉素和慶大霉素。奧澤沙星殺菌活性較強，能成為縮短療程，且具有良好臨床應(yīng)用前景的喹諾酮類新藥。適應(yīng)癥
用于治療年齡在兩個月及以上的患者因感染金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌而產(chǎn)生的膿皰瘡。專利情況
化合物專利2024年6月2日到期，晶型專利2034年8月20日到期生物活性
Ozenoxacin是一種喹諾酮藥物，用于治療膿皰病。靶點
Bacterial
體外研究
Ozenoxacin (OZN) shows potent antibacterial activities against clinical isolates of Gram-positive microorganisms, with MICs ranging from 0.008 to 4 mg/L. Ozenoxacin shows good activities against strains of MRSA, MSSA, MSSE, and MRSE with 2, 3, or 4 mutations in the gyrA and grlA (parC) genes. Ozenoxacin inhibits MSSA strains and S. agalactiae strains, with the rates of resistance of >10 ?10 and 5.3 × 10 ?10 , respectively. The maximum MIC value for mutant strains is 8 mg/L for ozenoxacin.