23541-50-6
中文名稱
鹽酸佐柔比星
英文名稱
Daunorubicin hydrochloride
CAS
23541-50-6
分子式
C27H30ClNO10
分子量
563.98
MOL 文件
23541-50-6.mol
更新日期
2025/03/20 18:11:22
23541-50-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸柔紅霉素鹽酸佐柔比星
鹽酸正定霉素
鹽酸紅比霉素
鹽酸正丁霉素
道諾霉素鹽酸鹽
鹽酸柔紅霉素(標準品)
鹽酸柔紅霉素(比星類)
鹽酸佐柔比星.鹽酸柔紅霉素
(8S-cis)-8-乙酰基-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-來蘇己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氫-6,8,11-三羥基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮鹽酸鹽
英文別名
ondenaCerubidine
23541-50-6
ndc0082-4155
daunoblastin
daunoblastina
DAUNOBLASTINE
DAUNOMYCIN HCL
DAUNOMYCINE HCL
DAUNORUBICIN HCL
所屬類別
原料藥：抗生素類抗腫瘤藥物理化學性質(zhì)
熔點190°C (dec)
比旋光度D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol)
儲存條件−20°C
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度Freely soluble in water and in methanol, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in acetone.
溶解度易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，幾乎不溶于丙酮。
形態(tài)solid
顏色紅色至深紅色
水溶解性Soluble in water (50 mM)
敏感性吸濕性
最大波長(λmax)477nm(H2O)(lit.)
Merck14,2832
BRN4229221
穩(wěn)定性Stability
InChIKeyGUGHGUXZJWAIAS-SMLRDAARNA-N
SMILESC1=CC2C(=O)C3=C(O)C4C[C@](C(C)=O)(O)C[C@H](O[C@@H]5O[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](N)C5)C=4C(O)=C3C(=O)C=2C(OC)=C1.Cl |&1:10,16,18,20,22,24,r|
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
簡介
鹽酸柔紅霉素，作為血液科治療治療急性粒細胞白血病、急性淋巴細胞性白血病、急性單核粒細胞白血病等疾病的常用藥物，其是第一代蒽環(huán)類抗生素，臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。作用機制
鹽酸柔紅霉素呈現(xiàn)細胞毒性作用，屬細胞周期非特異性藥物，其通過嵌入目的細胞插入DNA相鄰堿基對之間，產(chǎn)生活性自由基，使DNA雙股螺旋解旋，DNA鏈斷裂，抑制核酸的模板活性，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA合成，達到組織細胞進行復(fù)制，其也可能引起細胞膜破裂，進而導致細胞死亡，從而發(fā)揮藥效。藥理作用
柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動物試驗表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用，并且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外，它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效，并且對環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機制在于細胞的核酸合成過程，能直接與DNA結(jié)合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應(yīng)。臨床應(yīng)用
臨床上除用于治療急慢性白血病外亦可與潑尼松、阿糖胞苷或長春堿等藥物合用增加其抗腫瘤作用。 科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學，藥理學等科研方面。 用于神經(jīng)母細胞瘤和橫紋肌瘤。藥代動力學
給10例白血病成人患者靜脈注射 （將本藥40mg溶解于40ml生理鹽水中）3分鐘時的血中和紅細胞中的濃度分別為228μg/ml和237μg/g。它在人體的主要代謝產(chǎn)物是柔紅霉素醇。在24小時的總排泄率為(11.8±5.1)%，其中柔紅霉素 （6.33±2.93）%，道諾紅菌素醇 （5.3±2.48）%。其分布半衰期（t1/2α）為0.07小時 ；消除半衰期（t1/2β）為2.86小時，半衰期 （t1/2γ）為97.3小時。
適應(yīng)癥
鹽酸柔紅霉素用于急性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病，以及慢性急變者。用法用量
鹽酸柔紅霉素靜脈注射或靜脈滴注。使用前每支加10ml注射用生理鹽水溶解。靜脈滴注用0.9%氯化鈉注射液250ml溶解后滴注，1小時內(nèi)滴完。成人一個療程的用量為0.4～1.0mg/kg，兒童用量為1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，連續(xù)或隔日給藥。停藥1周后重復(fù)。總給藥量不超過25mg/kg。藥理作用及作用機制
鹽酸柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動物試驗表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用，并且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。另外，它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效，并且對環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氟尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機制在于細胞的核酸合成過程，能直接與DNA結(jié)合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應(yīng)。