23239-51-2
中文名稱
鹽酸利托君
英文名稱
Ritodrine hydrochloride
CAS
23239-51-2
分子式
C17H22ClNO3
分子量
323.81
MOL 文件
23239-51-2.mol
更新日期
2025/06/09 15:06:44
23239-51-2 結構式
基本信息
中文別名
鹽酸利托君利托君鹽酸鹽
4-羥基-alpha-[1-[[2-(4-羥基苯基)乙基]氨基]乙基]芐醇鹽酸鹽
鹽酸利托君/4-羥基-ALPHA-[1-[[2-(4-羥基苯基)乙基]氨基]乙基]芐醇鹽酸鹽
英文別名
utoparPre-Pa
pre-par
Miolene
du21220
Prempar
Yutopar
Utemerin
NSC 291565
RITODRINE HCL
所屬類別
原料藥：垂體激素類藥物理化學性質
熔點192-196°C
儲存條件-20°C冷凍
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
最大波長(λmax)284nm(MeOH)(lit.)
Merck14,8237
穩(wěn)定性吸濕性
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302
防范說明P301+P312+P330
危險品標志Xn
危險類別碼22
安全說明36
WGK Germany3
RTECS號DO6524000
海關編碼2922504500
毒性dog,LD50,intravenous,128mg/kg (128mg/kg),LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: DYSPNEABEHAVIORAL: CONVULSIONS OR EFFECT ON SEIZURE THRESHOLDSENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: MYDRIASIS (PUPILLARY DILATION): EYE,Kiso to Rinsho. Clinical Report. Vol. 18, Pg. 5704, 1984.
常見問題列表
治療先兆早產藥物
早產是產科常見的妊娠時限性疾病，其發(fā)生率為5%～15%,早產治療的主要原則是通過宮縮抑制劑的應用，抑制宮縮，延長胎兒在宮內的時間，為胎兒贏得促胎肺成熟時間，以改善新生兒的結局。目前國內外治療早產的藥物有鹽酸利托君( 安寶) 、硫酸鎂、硝苯地平、阿托西班等藥物。鹽酸利托君(Ritodrine Hydrochlo ride)，化學名為對羥基-α- [1-[ (對羥苯乙基)氨基] 乙基]芐醇鹽酸鹽，又名鹽酸羥芐羥麻黃堿，為β-擬交感神經藥，屬于腎上腺素β2受體激動劑，可抑制宮縮, 是目前美國食品藥物管理局(Food and DrugAdmini stration , FDA)惟一認證的治療先兆早產藥物，已被《美國藥典》收錄。它通過與子宮肌細胞表面的β2受體結合，激活細胞膜的腺苷酸環(huán)化酶，使三磷酸腺苷轉化為環(huán)磷酸腺苷，降低肌球蛋白輕鏈激酶活性，抑制肌質網(wǎng)釋放鈣，降低細胞內鈣離子濃度，從而抑制子宮肌纖維收縮。由于鹽酸利托君有β1受體激動作用，用藥初期可導致心率加快，一般存在量效關系，當孕婦心率達到120次/min時，抑制宮縮效果作用明顯，但是隨著使用時間延長，心率逐漸穩(wěn)定并有下降趨勢，這是鹽酸利托君的一種減敏現(xiàn)象。另外，少數(shù)孕婦使用鹽酸利托君可引起肝功能、血糖和血鉀異常、肺水腫等。臨床主要作用于子宮肌層，通過與子宮平滑肌細胞膜上β2受體結合，激活腺苷酸環(huán)化酶，細胞內cAMP濃度升高,降低細胞內游離鈣的濃度，使子宮平滑肌松弛,減少子宮的活動而延長妊娠期，預防妊娠20周后的早產。
圖1為鹽酸利托君注射液
合成路線
對羥基苯丙酮為原料, 溴化得到2-溴-對羥基苯丙酮(2), 再與對羥基苯乙胺(酪胺)縮合成鹽得到1-(4-羥基苯基)-2-[ 2-(4-羥基苯基)乙胺基] 丙-1-酮鹽酸鹽(3), 用Pd/C 催化加氫還原得到目標產物鹽酸利托君(1)的新工藝路線.合成路線如圖2所示。
圖2為鹽酸利托君的合成路線
不良反應
鹽酸利托君的主要不良反應為心率加快，孕婦心率增快達100~138次／min，同時伴有胎心率加快，但無胎兒宮內窘迫發(fā)生。藥物相互作用
1.避免與β受體激動劑和抑制劑同時使用。2.同時使用皮質類激素可導致肺水腫。
3.在副交感神經阻滯劑如阿托品存在下可導致高血壓。
4.與其它副交感神經胺同時使用時，對心血管影響加強。但只要有足夠的時間間隔就可避免。因為在給藥24小時內有90%的利托君排出體外。
5.外科使用的麻醉劑，應考慮對低血壓患者的影響可能被加強。
有關鹽酸黃酮哌酯的治療先兆早產藥物 、不良反應、藥物相互作用、合成路線是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-19）
生物活性
Ritodrine HCl (NSC 291565) 是Ritodrine的鹽酸鹽，是β-2腎上腺素能受體激動劑。靶點
| Target | Value |
| β2-adrenergic receptor |