2172651-73-7
中文名稱
RMC-4550
英文名稱
2172651-73-7
CAS
2172651-73-7
分子式
C21H26Cl2N4O2
分子量
437.36
MOL 文件
2172651-73-7.mol
更新日期
2025/03/10 11:42:49
2172651-73-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-[(3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸-8-基]-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基-2-吡嗪甲醇(3-((3S,4S)-4-氨基-3-甲基-2-氧雜-8-氮雜螺[4.5]癸烷-8-基)-6-(2,3-二氯苯基)-5-甲基吡嗪基)甲醇
英文別名
RMC-4550RMC 4550
RMC4550
2-Pyrazinemethanol, 3-[(3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]dec-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methyl-
(3-((3S,4S)-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazin-2-yl)methanol
RMC-4550【[3-[(3~{S},4~{S})-4-amino-3-methyl-2-oxa-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl]-6-(2,3-dichlorophenyl)-5-methylpyrazin-2-yl]methanol】
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)594.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:21.9(Max Conc. mg/mL);50.1(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.51±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to light yellow
RMC-4550價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/05 | S8718 | RMC-4550 RMC-4550 | 2172651-73-7 | 1mg | 737.1元 |
| 2025/02/05 | S8718 | RMC-4550 | 2172651-73-7 | 5mg | 2211.3元 |
| 2025/02/05 | S8718 | RMC-4550 | 2172651-73-7 | 10mM (1mL in DMSO) | 2678.13元 |
常見問題列表
生物活性
RMC-4550是SHP-2的抑制劑，IC50為1.55 nM，而對(duì)試驗(yàn)中468種激酶、15種磷酸酶催化區(qū)域、GPCRs、轉(zhuǎn)運(yùn)體和離子通道等無明顯活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
SHP-2
(Cell-free assay) | 1.55 nM |
體外研究
RMC-4550抑制純化后的活化全長(zhǎng)人源SHP2，IC50為1.55 nM。在PC9細(xì)胞中，其IC50為39 nM。RMC-4550在10 μM濃度下對(duì)SHP2的催化亞基、14種其他的蛋白磷酸酶、468種蛋白激酶沒有可觀測(cè)到的抑制活性，RMC-4550在體外各物種肝細(xì)胞中，僅具有低-中度內(nèi)源清除率，高被動(dòng)滲透率，流出率為1。
體內(nèi)研究
RMC-4550具有中-高口服生物利用度，其半衰期適于一天一次的給藥頻率。在EGFR驅(qū)動(dòng)的KYSE-520人類食管癌異種移植模型中，通過檢測(cè)腫瘤組織中對(duì)pERK的抑制作用，發(fā)現(xiàn)RMC-4550具有劑量依賴性的效力。能夠達(dá)到最大、持續(xù)性效力的RMC-4550劑量濃度在此模型中耐受良好。