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2171388-28-4

中文名稱 化合物 RK-582
英文名稱 Spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-2(1H)-one, 6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-fluoro-1'-(3,4,5,6,7,8-hexahydro-8-methyl-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)-1-methyl-, rel-
CAS 2171388-28-4
分子式 C27H35FN6O3
分子量 510.6
MOL 文件 2171388-28-4.mol
2171388-28-4 結(jié)構(gòu)式 2171388-28-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 RK-582
英文別名
Spiro[3H-indole-3,4'-piperidin]-2(1H)-one, 6-[(2R,6S)-2,6-dimethyl-4-morpholinyl]-4-fluoro-1'-(3,4,5,6,7,8-hexahydro-8-methyl-4-oxopyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)-1-methyl-, rel-

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)752.7±70.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)7.08±0.20(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
RK-582 is an orally efficacious spiroindolinone-based tankyrase inhibitor for the treatment of colon cancer. It exhibits a markedly improved robust tumor growth inhibition in a COLO-320DM mouse xenograft model when orally administered.

常見問題列表

概述
RK-582 是一種口服有效的、基于螺吲哚啉的端錨聚合酶 (tankyrase) 選擇性抑制劑。RK-582 對 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50s 分別為 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直腸癌 COLO-320DM 細(xì)胞 (GI50=0.23 μM)，并在 COLO-320DM 小鼠異種移植模型中顯著抑制腫瘤生長。
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