2143010-83-5
中文名稱
AZD5991
英文名稱
AZD5991
CAS
2143010-83-5
分子式
C35H34ClN5O3S2
分子量
672.26
MOL 文件
2143010-83-5.mol
更新日期
2025/04/09 10:12:13
2143010-83-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T10434L 英文別名
AZD5991AZD-5991 Racemate
AZD 5991 Racemate,AZD5991 Racemate
22H-9,4,8-(Metheniminomethyno)-14,20:26,23-dimetheno-10H,20H-pyrazolo[4,3-l][2,15,22,18,19]benzoxadithiadiazacyclohexacosine-32-carboxylic acid, 5-chloro-2,11,12,24,27,29-hexahydro-2,3,24,33-tetramethyl-
AZD5991價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-101533 | AZD-5991 | 2143010-83-5 | 1 mg | 1500元 |
| 2025/02/08 | HY-101533 | AZD5991 AZD-5991 | 2143010-83-5 | 5mg | 3000元 |
| 2025/02/08 | HY-101533A | AZD-5991 Racemate | 2143010-83-5 | 1 mg | 3115元 |
常見問題列表
生物活性
AZD5991是MCL-1抑制劑，Ki值為0.13 nM。AZD5991對小鼠源Mcl-1的結(jié)合親和力比對人源Mcl-1低25倍，而之比對大鼠源Mcl-1的親和力低4倍。靶點
| Target | Value |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.13 nM(Ki) |
|
Mcl-1
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
體外研究
AZD5991是有效的Mcl-1抑制劑，具有高選擇性。AZD5991可與Mcl-1直接結(jié)合，通過激活依賴于Bak的線粒體凋亡途徑快速誘導癌細胞凋亡，對骨髓瘤和急性髓系白血病效果尤為顯著(GI50 < 100nM)。在一系列血液腫瘤和實體瘤來源的細胞系中，AZD5991有傾向性地殺死血液細胞。
體內(nèi)研究
在幾種多發(fā)性骨髓瘤和急性髓性白血病模型中，無論是單次耐受劑量給藥或是與bortezomib/venetoclax組合給藥，AZD5991都具有有效的抗腫瘤活性，能引起完全的腫瘤消退。在這些體內(nèi)試驗中，AZD5991的細胞毒性活性與其誘導線粒體凋亡途徑相關(guān)。