209481-20-9
中文名稱
SB271046
英文名稱
SB271046
CAS
209481-20-9
分子式
C20H22CIN3O3S2.HCl
分子量
488.451
MOL 文件
209481-20-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
209481-20-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SB2710465-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺胺
5-氯-N-[4-甲氧基-3-(1-哌嗪基)苯基]-3-甲基苯并[B]噻吩-2-磺酰胺
英文別名
CS-1869SB 737050
SB 271046
SB271046 HCL
SB271046 USP/EP/BP
SB 271046 (SB-271046A)
SB 271046 hydrochloride
SB271046 5-HT6 receptor antagonist orally active SB-271046
Benzo[b]thiophene-2-sulfonamide, 5-chloro-N-[4-methoxy-3-(1-pipe
5-Chloro-N-[4-methoxy-3-(1-piperazinyl)phenyl]-3-methylbenzo[b]thiophene-2-sulfonamide
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)240-241℃ (DEC.)
沸點(diǎn)664.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.400
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
溶解度Soluble in DMSO > 10 mM
酸度系數(shù)(pKa)7.61±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
常見問題列表
生物活性
SB271046是一種口服生物有效的，選擇性的5-HT6受體拮抗劑，pKi為8.9，比作用于其他5-HT受體亞型選擇性高200倍。體外研究
SB-271046作用于大鼠和豬紋狀體和人類尾殼膜，有效取代[125I]-SB-258585，pKi分別為9.02, 8.55 和8.81。SB-271046競爭性拮抗5-HT誘導(dǎo)的腺苷酸環(huán)化酶活性刺激，pA2為8.71。 在功能性腺苷酸環(huán)化酶測定中，SB-271046是一種競爭性拮抗劑，pA2為8.7，這與其結(jié)合親和力較好相一致。SB-271046對(duì)大部分人類P450酶沒有顯著的抑制活性。體內(nèi)研究
在大鼠最大電休克發(fā)作閾值（MEST）測試中，SB-271046在很寬的劑量范圍，增加癲癇發(fā)作閾值，口服的最低有效劑量為0.1 mg/kg，并在4小時(shí)后，達(dá)到最大的效果?？贵@厥活性的水平SB-271046的血藥濃度（EC50為0.16 μM）及處于Cmax的0.01 μM–0.04 μM的腦濃度相關(guān)性良好。SB-271046處理大鼠，是中度腦滲透劑（10％），具有低的血液清除率（7.7 mL/min/kg），良好的半衰期（4.8小時(shí)），優(yōu)良的口服生物利用度（>80％）。 SB-271046處理大鼠額葉皮層和背側(cè)海馬，使細(xì)胞外谷氨酸水平分別增加3倍和2倍， 說明其可被用治療認(rèn)知和記憶功能障礙。 SB-271046按20 mg/kg劑量口服飼喂Wistar大鼠30分鐘，然后進(jìn)行訓(xùn)練，訓(xùn)練6小時(shí)后，發(fā)現(xiàn)可顯著扭轉(zhuǎn)Scopolamine(0.8 mg/kg, 腹腔注射)處理導(dǎo)致的失憶。 SB-271046 按10 mg/kg劑量皮下注射) 處理大鼠的額葉皮質(zhì)， 顯著增加谷氨酸和天門冬氨酸的細(xì)胞外水平，這種作用存在Tetrodotoxin依賴性，達(dá)到最大值，分別為注射前的375.4％和215.3％。