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1954650-11-3

中文名稱 化合物 JMS-053
英文名稱 Thieno[3,2-c]pyridine-4,6(5H,7H)-dione, 7-imino-2-phenyl-
CAS 1954650-11-3
分子式 C13H8N2O2S
分子量 256.28
MOL 文件 1954650-11-3.mol
1954650-11-3 結(jié)構(gòu)式 1954650-11-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 JMS-053
英文別名
JMS-053
Thieno[3,2-c]pyridine-4,6(5H,7H)-dione, 7-imino-2-phenyl-
JMS-053 7-Imino-2-phenylthieno[3,2-c]pyridine-4,6(5H,7H)-dione

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)8.47±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light brown to brown

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
JMS-053 is a potent inhibitor of the dual specificity phosphatase PTP4A3 that is potentially suitable for cancer therapy. JMS-053 markedly enhanced microvascular barrier function after exposure of endothelial cells to vascular endothelial growth factor or lipopolysaccharide. JMS-053 also blocked the concomitant increase in RhoA activation and loss of Rac1. In human ovarian cancer cells, JMS-053 impeded migration, disrupted spheroid growth, and decreased RhoA activity. Importantly, JMS-053 displayed anticancer activity in a murine xenograft model of drug resistant human ovarian cancer.

常見問題列表

概述
JMS-053 是一種有效,選擇性和可逆的 PTP4A 抑制劑,抑制 PTP4A1,PTP4A2,PTP4A3,CDC25B 和 DUSP3 的 IC50 值分別為 29.1 nM,48.0 nM,34.7 nM,92.6 nM 和 207.6 nM。JMS-053 可以抑制癌細(xì)胞遷移和球狀體生長,減弱體內(nèi)卵巢腫瘤的生長。
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