1869057-83-9
中文名稱
Alflutinib
CAS
1869057-83-9
分子式
C28H31F3N8O2
分子量
568.61
MOL 文件
1869057-83-9.mol
更新日期
2025/07/23 21:23:43
1869057-83-9 結構式
基本信息
英文別名
ASK120067Alflutinib
AST2818
AST-2818
ASK120067
2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)-3-pyridinyl]-
常見問題列表
作用機理
伏美替尼作為第三代EGFR TKI，能夠不可逆地結合到EGFR蛋白上，特別是針對那些攜帶T790M耐藥突變的腫瘤細胞。這種特異性的結合有助于減少對正常細胞的損害，同時有效抑制腫瘤細胞的增殖。
用途
伏美替尼是一種選擇性的表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI），主要用于治療攜帶EGFR T790M突變的非小細胞肺癌（NSCLC）患者。EGFR是一種在細胞生長和分裂中起重要作用的蛋白質，其突變可導致腫瘤細胞的不受控制增長。制備方法
對吲哚進行芳基化制備了氯吡啶21.7，然后在過量對甲苯磺酸存在下，將其與苯胺21.4反應，生成21.8（見圖7.3.2）。第二次SNAr反應使用二胺21.9，在DMF中與水共沉淀，經過兩步反應，產率為77%，得到胺21.10。使用亞硫酸鈉還原硝基團，以非金屬和溫和的條件生成相應的胺。然后，粗苯胺轉化為二鹽酸鹽21.11，在甲醇和乙醇中打漿后，以高純度（99.8%）和收率（94%）固體形式分離。最后，與早期路線直接使用丙烯酰氯不同，采用了兩步法安裝α，β-不飽和酰胺。?；磻褂寐却Ｂ?1.12得到烷基氯化物21.13，通過過濾分離。隨后，在乙腈中用三乙胺回流進行消除反應，以93%的收率和99.2%的純度制備了伏美替尼（21）。
生物活性
Alflutinib (AST2818) mesylate 是第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 的抑制劑，可抑制EGFR敏感突變和T790M突變。Alflutinib (AST2818) 主要由CYP3A4代謝，也是有效的 CYP3A4 的誘導劑，EC50值為0.25 μM。靶點
| Target | Value |
|
EGFR
() | |
|
CYP3A4
(Cell-free assay) | 0.25 μM(EC50) |