170787-99-2
中文名稱
乙丙昔羅鈉
英文名稱
Efaproxiral sodium
CAS
170787-99-2
分子式
C20H22NNaO4
分子量
363.383
MOL 文件
170787-99-2.mol
更新日期
2025/03/14 13:15:47
170787-99-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
乙丙昔羅鈉乙丙昔羅納
2-[4-[2-[(3,5-二甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸鈉
英文別名
RSR-13Rsr 13 sodium
Unii-3L83qp52xi
EFAPROXIRAL SODIUM
Efaproxiral Sodium (RSR13)
Efaproxiral (sodiuM salt forM)
2-[4-[2-(3,5-Dimethylphenylamino)-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropionic acid
Sodium 2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoate
2-[4-[2-[(3,5-Dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoic Acid Sodium Salt
2-(4-(2-((3,5-Dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methylpropanoic acid monosodium salt
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)240.0
~244.0
°C
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥12.83 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥18.4 mg/mL in DMSO; ≥18.45 mg/mL in EtOH
形態(tài)粉末或塊狀
顏色白色到近乎白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
放療增效劑
乙丙昔羅鈉是乙丙昔羅的鈉鹽，乙丙昔羅是一種合成的變構(gòu)血紅蛋白調(diào)節(jié)劑，由美國(guó)Allos Thera-peutics公司首先研制。該化合物是首個(gè)放療增效劑，可用于實(shí)體瘤( 如腦瘤、乳腺癌腦轉(zhuǎn)移、非小細(xì)胞性肺癌腦轉(zhuǎn)移) 、心肌梗死、腦中風(fēng)等缺血、缺 性疾病 的 治 療，可增強(qiáng)氧擴(kuò)散到低氧腫瘤組織，提高標(biāo)準(zhǔn)放療效果，是目前與血漿蛋白結(jié)合 最弱、生理活性最強(qiáng)的變構(gòu)血紅蛋白調(diào)節(jié)劑。
生物活性
Efaproxiral Sodium是一種人工合成的血紅素異構(gòu)修飾劑，用于乳腺癌腦轉(zhuǎn)移瘤的治療。體外研究
Efaproxiral是hemoglobinoxygen結(jié)合親和力的合成變構(gòu)調(diào)節(jié)劑，已被證明能可逆地結(jié)合到血紅蛋白，穩(wěn)定脫氧血紅蛋白四聚體的構(gòu)象以減少其對(duì)氧的親和力。
體內(nèi)研究
在呼吸空氣和氧氣的小鼠中，Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6腫瘤的放射生物學(xué)缺氧分?jǐn)?shù)，從24％到9％，提高了腫瘤對(duì)輻射的反應(yīng)。Efaproxiral和氧增加了生長(zhǎng)延遲至5.7天，這比單獨(dú)使用Carboplatin提高了2.4日（71％），比Carboplatin 和氧氣提高2.1天數(shù)（57％）。因此，Efaproxiral和氧呼吸提高了100 毫克/千克和150 毫克/千克carboplatin 的抑癌效果，但不增加100 毫克/千克carboplatin在呼吸空氣的小鼠中的毒性。 在RIF-1腫瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral顯著增加腫瘤氧合，在5天內(nèi)由8.4毫米汞柱增加 至43.4毫米汞柱，治療后最大升幅出現(xiàn)在22-31分鐘。在RIF-1腫瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral加氧加輻射導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)抑制，抑制顯著不同于從第3天至5天輻射加氧。