436-72-6

16499-60-8

以5-氟喹唑啉-4(1H)-酮為原料合成4-氯-5-氟喹唑啉的一般步驟如下：將HATU（197 mg）、二異丙基乙胺（90 μL）、乙酸（22 μL）和N-[3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基]-5-[2-(甲氨基)乙氧基]喹唑啉-4-胺（150 mg）的DCM（20 mL）溶液攪拌2小時。反應完成后，用水洗滌反應液，再用鹽水洗滌，最后真空濃縮。使用DCM-5%甲醇作為洗脫液，通過柱色譜法純化殘余物，得到標題化合物，為白色固體（114 mg，產(chǎn)率69%）。NMR光譜（DMSO-d6）δ 1.95（s，3H），3.00（s，3H），3.89（t，2H），4.48（m，2H），5.29（s，2H），7.18（d，1H），7.24（d，1H），7.35（m，2H），7.59（m，2H），7.72（dd，1H），7.85（dt，1H），7.96（d，1H），8.46（s，1H），8.58（m，1H），9.70（bs，1H）；質譜m/z 478 [M+H]+。

參考文獻：

[1] Patent: WO2005/51923, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 158-159

[2] Patent: WO2004/93880, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 83

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