1633044-56-0
中文名稱
FIIN-2
英文名稱
FIIN-2
CAS
1633044-56-0
分子式
C35H38N8O4
分子量
634.73
MOL 文件
1633044-56-0.mol
更新日期
2024/12/23 09:09:19
1633044-56-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物FIIN2FGFR抑制劑(FIIN-2)
N-[4-[[3-(3,5-二甲氧基苯基)-3,4-二氫-7-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-2-氧嘧啶基[4,5-D]嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺
N-[4-[[3-(3,5-二甲氧基苯基)-3,4-二氫-7-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-2-氧代嘧啶并[4,5-D]嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯基]-2-丙烯酰胺
英文別名
FIN-2FIIN-2
CS-1618
FIIN2
FIIN-2
FIIN 2
inhibit,FGFR,FIIN2,FIIN 2,Fibroblast growth factor receptor,Inhibitor,FIIN-2
N-[4-[[3-(3,5-Dimethoxyphenyl)-3,4-dihydro-7-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl]methyl]phenyl]-2-propenamide
2-Propenamide, N-[4-[[3-(3,5-dimethoxyphenyl)-3,4-dihydro-7-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-2-oxopyrimido[4,5-d]pyrimidin-1(2H)-yl]methyl]phenyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.306±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥31.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.39 mg/mL in EtOH with gentle warming
酸度系數(shù)(pKa)13.51±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問(wèn)題列表
用途
FIIN-2可用作一種不可逆的泛-FGFR抑制劑，對(duì)FGFR1/2/3/4的IC50分別為3.09 nM，4.3 nM，27 nM 和 45.3 nM。體外研究
在FGFR1-4 Ba/F3細(xì)胞中，F(xiàn)IIN-2抑制細(xì)胞增殖，EC50值在個(gè)位數(shù)到兩位數(shù)納摩爾范圍內(nèi)。在多種背景，包括具有FGFR1門控突變的細(xì)胞系和依賴于FGFR4的細(xì)胞系中，F(xiàn)IIN-2也表現(xiàn)出優(yōu)良的抗增殖活性。
體內(nèi)研究
在發(fā)育的斑馬魚模型中，F(xiàn)IIN-2通過(guò)抑制FGFR，引起輕度或重度的顯性尾部形態(tài)。