1513857-77-6
中文名稱
培米加替尼
英文名稱
Pemigatinib
CAS
1513857-77-6
分子式
C24H27F2N5O4
分子量
487.5
MOL 文件
1513857-77-6.mol
更新日期
2025/04/15 09:08:39
1513857-77-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
帕米加替尼培米加替尼
化合物PEMIGATINIB
3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-1,3,4,7-四氫-8-(4-嗎啉基甲基)-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶[4,3-D]嘧啶-2-酮
英文別名
IBI-375INCB-054828
Pemigatinib
3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholinomethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-8-(morpholin-4-ylmethyl)-1,3,4,7-tetrahydro-2H-pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one
2H-Pyrrolo[3',2':5,6]pyrido[4,3-d]pyrimidin-2-one, 3-(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-ethyl-1,3,4,7-tetrahydro-8-(4-morpholinylmethyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)697.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:40.0(Max Conc. mg/mL);82.05(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)11.56±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
膽管癌治療藥
佩米替尼片是一種針對(duì)FGFR亞型1/2/3的強(qiáng)效選擇性口服抑制劑。2022年4月，佩米替尼（中文商標(biāo)：達(dá)伯坦?）獲國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)，用于既往至少接受過(guò)一種系統(tǒng)性治療，且經(jīng)檢測(cè)確認(rèn)存在有FGFR2 融合或重排的晚期、轉(zhuǎn)移性或不可手術(shù)切除的膽管癌成人患者的治療。達(dá)伯坦?由Incyte和信達(dá)生物共同開(kāi)發(fā)，信達(dá)生物負(fù)責(zé)中國(guó)大陸、香港、澳門(mén)和臺(tái)灣地區(qū)的商業(yè)化。2024年4月22日，信達(dá)生物制藥宣布，達(dá)伯坦?（佩米替尼片）在中國(guó)澳門(mén)獲批上市，用于曾接受過(guò)全身性治療后疾病惡化、腫瘤具有FGFR2融合或重排的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膽管癌的成人患者。
適應(yīng)癥
美國(guó)FDA和中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）分別于2020年4月17日和2022年3月29日，批準(zhǔn)佩米替尼（Pemigatinib）用于治療攜帶FGFR2融合或重排的經(jīng)過(guò)治療的、不可切除的晚期、轉(zhuǎn)移性膽管癌患者。NCCN膽道癌指南及中國(guó)臨床腫瘤學(xué)會(huì)（CSCO）膽道惡性腫瘤診療指南推薦佩米替尼作為FGFR2基因融合或重排膽管癌患者的二線治療。基于FOENIX-CCA2結(jié)果，美國(guó)FDA批準(zhǔn)福巴替尼（Futibatinib）用于伴有FGFR2基因融合/重排的、先前治療過(guò)的、不可切除的、局部晚期或轉(zhuǎn)移性ICC患者。生物活性
Pemigatinib (INCB054828, Pemazyre)是一種口服活性的 FGFR 的選擇性抑制劑，對(duì)于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分別為0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib（INCB054828）具有治療膽管癌的潛力。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FGFR1
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
FGFR2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 1.2 nM |
|
FGFR4
(Cell-free assay) | 30 nM |