144909-21-7
144909-21-7 結(jié)構(gòu)式
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
RG 14921 is a pyridone analog of erbstatin, epidermal growth factor (EGF) receptor tyrosine kinase and cAMP-dependent kinase.常見問題列表
概述
RG 14921是一種與erbstatin結(jié)構(gòu)相關(guān)的化合物，通過動力學(xué)分析研究了其對表皮生長因子（EGF）受體酪氨酸激酶和CAMP依賴性激酶活性的抑制機(jī)制。這兩種化合物都是EGF受體激酶的慢結(jié)合抑制劑。Erbstatin作為部分競爭性抑制劑抑制EGF受體激酶，相對于ATP和肽底物，表明它結(jié)合在酶的ATP和肽底物結(jié)合位點不同的位置，從而降低酶對兩種底物的結(jié)合親和力。相比之下，衍生物RG 14921以非競爭性抑制劑的方式抑制EGF受體激酶活性，相對于ATP和肽底物。結(jié)構(gòu)上相關(guān)的化合物表現(xiàn)出不同的抑制模式，這表明受體激酶域的催化中心可能具有動態(tài)和可能擴(kuò)展的結(jié)構(gòu)。Erbstatin和RG 14921對CAMP依賴性蛋白激酶活性產(chǎn)生了類似的影響。在這個系統(tǒng)中，這兩種化合物都表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制作用，并且以競爭性抑制ATP和非競爭性抑制肽底物的方式起作用。