1445251-22-8
中文名稱
ME0328
英文名稱
ME0328
CAS
1445251-22-8
分子式
C19H19N3O2
分子量
321.373
MOL 文件
1445251-22-8.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15

基本信息
中文別名
(S)-3-(4-氧代-3,4-二氫喹唑啉-2-2)-N-1-苯乙基丙酰胺 英文別名
ME0328ME0328 USP/EP/BP
4-Dihydro-4-oxo-3
ME0328
ME 0328
ME-0328
4-Dihydro-4-oxo-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-quinazolinepropanamide
(S)-3,4-Dihydro-4-oxo-N-(1-phenylethyl)-2-quinazolinepropanamide
2-Quinazolinepropanamide, 3,4-dihydro-4-oxo-N-[(1S)-1-phenylethyl]-
3,4-Dihydro-4-oxo-3,4-Dihydro-4-oxo-N-[(1S)-1-phenylethyl]-2-quinazolinepropanamide
所屬類別
生物化工:PARP 抑制劑常見問題列表
生物活性
ME0328 是一種強效的選擇性的PARP抑制劑,IC50為0.89 μM,其作用于PARP3的選擇性比作用于PARP1的選擇性高約七倍。體外研究
ME0328是可溶的,可滲透細胞,并且在人肝臟微粒體和大鼠肝細胞中代謝穩(wěn)定。在A549 和MRC5細胞中,ME0328 (10 μM)通過影響ARTD3顯著延遲γH2AX位點,同時沒有顯著毒性。靶點
ARTD3/PARP3 0.89 μM (IC 50 ) |
ARTD1/PARP1 6.3 μM (IC 50 ) |
ARTD2/PARP2 10.8 μM (IC 50 ) |
ARTD6/TNKS2 34.3 μM (IC 50 ) |
ARTD5/TNKS1 47.3 μM (IC 50 ) |
ARTD10/PARP10 71.3 μM (IC 50 ) |