1416241-23-0
中文名稱
1416241-23-0
英文名稱
PF-114 1416241-23-0
CAS
1416241-23-0
分子式
C29H27F3N6O
分子量
532.56
MOL 文件
1416241-23-0.mol
1416241-23-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 VAMOTINIB 英文別名
VamotinibPF-114 1416241-23-0
Vamotinib (Synonyms: PF-114)
Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethynyl]-
物理化學性質(zhì)
密度1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)12.96±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
概述
Vamotinib (PF-114) 是一種有效的，選擇性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制劑。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 誘導細胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 顯示出抗增殖和抗腫瘤活性。Vamotinib 在耐藥性費城染色體陽性 (Ph+) 白血病的研究中具有潛力。Vamotinib 抑制 ABL 系列激酶的 IC50 分別為 0.49 nM (ABL)，0.78 nM (ABLT315I)，9.5 nM (ABLE255K)，2.0 nM (ABLF317I)，7.4 nM (ABLG250E)，1.0 nM (ABLH396P)，2.8 nM (ABLM351T)，12 nM (ABLQ252H) 和 4.1 nM (ABLY253F)。