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1333218-50-0

中文名稱 烏帕西卡塞
英文名稱 Upacicalcet
CAS 1333218-50-0
分子式 C11H14ClN3O6S
分子量 351.76
MOL 文件 1333218-50-0.mol
1333218-50-0 結(jié)構(gòu)式 1333218-50-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
烏帕西卡塞
化合物 T29067
UPACICALCET鈉鹽
英文別名
Upacicalcet
所屬類別
原料藥:甲狀腺激素及抗甲狀腺藥

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.643±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)-1.67±0.50(Predicted)

常見問題列表

簡(jiǎn)介

烏帕西卡塞(商品名:Upasita)是由Sanwa Kagaku Kenkyusho開發(fā),EA Pharma授權(quán)的靜脈給藥的鈣敏感受體激動(dòng)劑,用于治療繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)(secondary hyperparathyroidism, SHPT)。SHPT是慢性腎臟病(chronic kidney disease, CKD)的常見且早期并發(fā)癥,尤其是在接受血液透析的患者中。

用途

烏帕西卡塞(Upacicalcet)是一種藥物,用于治療透析患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn) (SHPT) - 一種甲狀旁腺疾病。

作用機(jī)制
烏帕西卡塞通過直接作用于甲狀旁腺細(xì)胞膜上的鈣敏感受體,抑制過度的甲狀旁腺激素(parathyroid hormone, PTH)分泌,從而降低血液中PTH水平。PTH是一種調(diào)節(jié)血液中鈣濃度的激素,以維持身體組織中的鈣平衡。
合成方法

烏帕西卡塞以水合鈉鹽形式的合成路線:苯胺24.1在用胺24.2和堿處理之前先與氯甲酸苯酯反應(yīng),以優(yōu)異的轉(zhuǎn)化率生成脲 24.3。以甲磺酸為介質(zhì)除去Boc和叔丁酯后,生成水合甲磺酸鹽24.4。用氫氧化鈉處理這種磺酸,然后仔細(xì)調(diào)節(jié)異丙醇的pH值,可得到Upacicalcet的水合鈉鹽(24)。
烏帕西卡塞的合成

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