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1321816-57-2

中文名稱 林扎戈利膽堿
英文名稱 Linzagolix choline
CAS 1321816-57-2
更新日期 2025/06/03 11:24:35
分子式 C27H28F3N3O8S
分子量 611.59
MOL 文件 1321816-57-2.mol
1321816-57-2 結(jié)構(gòu)式 1321816-57-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
林扎戈利膽堿
英文別名
Linzagolix choline
Zavegepant Impurity 46
所屬類別
醫(yī)藥中間體:原料藥中間體

常見問題列表

作用機(jī)制

林扎戈利膽堿是一種促性腺激素釋放激素(GnRH)拮抗劑,它作用于垂體腺的GnRH受體,調(diào)節(jié)下丘腦-垂體-性腺軸,從而降低雌激素和孕酮水平。通過降低這些類固醇水平,Linzagolix Choline能夠減少月經(jīng)出血,緩解疼痛和盆腔不適以及其他與子宮肌瘤相關(guān)的癥狀。

用途

林扎戈利膽堿(Yselty)是一種口服小分子藥物,用于治療成年女性中度至重度的子宮肌瘤癥狀。這是一種性激素依賴的盆腔腫瘤,影響多達(dá)50-60%的育齡婦女。

副作用

林扎戈利膽堿的副作用可能包括熱潮紅、頭痛、惡心和腹瀉等。

合成方法

林扎戈利膽堿的合成通過高效的兩組分聚合而成,如圖1和2所示。第一個(gè)組分中間體35.6的合成從二甲基馬來酸酯35.1和甲基硫乙酸酯35.2在堿性條件下反應(yīng)開始(圖1)。在溫和的酸性條件下處理后,得到晶體固體環(huán)狀巰基化合物35.3。然后進(jìn)行芳構(gòu)化反應(yīng),將此環(huán)狀硫醇轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的噻吩。將酮35.3用鹽酸羥胺在溫?zé)岬倪拎ぶ刑幚恚D(zhuǎn)化為相應(yīng)的肟,然后將得到的肟在強(qiáng)酸性條件下處理,得到氨基噻吩35.5,該序列被稱為Semmler–Wolff芳構(gòu)化反應(yīng)。最后,35.5與苯基氯甲酸酯反應(yīng),得到92%產(chǎn)率的氨基甲酸酯中間體35.6。
圖1. 中間體35.6的合成
合成第二組分的中間體35.11起始于對醛35.7進(jìn)行硼氫化鈉還原,生成相應(yīng)的醇,隨后使用濃鹽酸進(jìn)行氯化(圖2)。接著在現(xiàn)場生成溴化物,加入四丁基溴化銨實(shí)現(xiàn)。在堿性條件下,通過加入酚35.8形成醚,得到醚35.9,三步反應(yīng)的總收率為89%。接著使用常規(guī)的硝化條件得到化合物39.10。使用雷尼鎳還原得到相應(yīng)的胺,從而合成關(guān)鍵的苯胺中間體35.11。此時(shí),兩個(gè)高級中間體35.6和35.11在堿性條件下進(jìn)行縮合,生成高收率的脲35.12。將35.12在氫氧化鋰作用下暴露出羧基,并通過酸性條件促進(jìn)分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng),之后用碳酸膽堿處理以沉淀出Linzagolix Choline,最終以膽堿鹽的形式分離出來。
圖2. 林扎戈利膽堿(35)的合成

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