1314891-22-9
中文名稱
TMP195游離態(tài)
英文名稱
N-[2-Methyl-2-(2-phenyloxazol-4-yl)propyl]-3-[5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzaMide
CAS
1314891-22-9
分子式
C23H19F3N4O3
分子量
456.42
MOL 文件
1314891-22-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
1314891-22-9 結構式
基本信息
中文別名
TMP195游離態(tài)化合物TMP 195
N-[2-甲基-2-(2-苯基-4-惡唑基)丙基]-3-[5-(三氟甲基)-1,2,4-惡二唑-3-基]苯甲酰胺
英文別名
TFMO 2TMP 195
CS-2651
TMP195
TMP-195
TMP 195 - TFMO 2
TMP-195
TMP195
TMP 195
N-[2-Methyl-2-(2-phenyloxazol-4-yl)propyl]-3-[5-(trifluoroMethyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]benzaMide
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質(zhì)
密度1.303±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.2 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)13.05±0.46(Predicted)
形態(tài)結晶固體
顏色White to off-white
TMP195游離態(tài)價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-18361 | TMP195游離態(tài) TMP195 | 1314891-22-9 | 1 mg | 450元 |
| 2025/02/08 | HY-18361 | TMP195游離態(tài) TMP195 | 1314891-22-9 | 5mg | 1100元 |
| 2025/02/08 | HY-18361 | TMP195游離態(tài) TMP195 | 1314891-22-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1105元 |
常見問題列表
生物活性
TMP195 (TFMO 2) 是一種選擇性的class IIa HDAC抑制劑，在基于細胞的實驗中，IC50為300 nM。靶點
| Target | Value |
|
HDAC9
(Cell-free assay) | 15 nM(Ki) |
|
HDAC7
(Cell-free assay) | 26 nM(Ki) |
|
HDAC4
(Cell-free assay) | 59 nM(Ki) |
|
HDAC5
(Cell-free assay) | 60 nM(Ki) |
體外研究
TMP195在重組I類和Ⅱb類HDAC試驗中具有較低的效力，能夠完全抑制Ⅱa類HDAC活性，而不抑制其他HDACs。在單核細胞來源的巨噬細胞分化培養(yǎng)基上清中，TMP195阻止CCL2蛋白的積累；相較于對照組，TMP195能夠顯著地提高單核細胞分泌的CCL1蛋白水平。TMP195能夠影響人類單核細胞對集落刺激因子CSF-1和CSF-2的反應。
體內(nèi)研究
TMP195在體內(nèi)通過調(diào)節(jié)巨噬細胞表型，改變腫瘤微環(huán)境、減少腫瘤負擔和肺部轉(zhuǎn)移。TMP195在腫瘤內(nèi)誘導高度吞噬和刺激性的巨噬細胞的招募和分化。TMP195可顯著地減少增殖腫瘤細胞，特別是在腫瘤的前沿區(qū)域。在小鼠乳腺癌模型中，被TMP195誘導出來的抗腫瘤巨噬細胞表明可增強標準化療方案和檢查點封鎖免疫療法的療效和持久性。