130641-38-2
中文名稱
賓達(dá)利
英文名稱
Bindarit
CAS
130641-38-2
分子式
C19H20N2O3
分子量
324.37
MOL 文件
130641-38-2.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:44
130641-38-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
賓達(dá)利賓達(dá)利,98%+
2-[(1-芐基-1H-吲唑-3-基)甲氧基]-2-甲基丙酸
英文別名
AF 2838CS-1989
Bindarit
AF2838
AF-2838
AF 2838
2-[(1-benzylindazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropanoic acid
2-((1-Benzyl-1H-indazol-3-yl)Methoxy)-2-Methylpropanoic acid
2-[(1-Benzyl-1H-indazol-3-yl)methoxy]-2-methylpropionic acid
Propanoic acid, 2-Methyl-2-[[1-(phenylMethyl)-1H-indazol-3-yl]Methoxy]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)542.9±40.0 °C(Predicted)
密度1.18±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);144.89(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)3.59±0.10(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
賓達(dá)利價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-B0498 | 賓達(dá)利 Bindarit | 130641-38-2 | 1 mg | 528元 |
| 2025/02/08 | HY-B0498 | 賓達(dá)利 Bindarit | 130641-38-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 829元 |
| 2025/02/08 | HY-B0498 | 賓達(dá)利 Bindarit | 130641-38-2 | 5 mg | 1162元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
Bindarit (AF 2838) 是天然化合物，具有特定抗炎活性，因?yàn)檫x擇性抑制炎癥趨化因子亞家族，包括單核細(xì)胞趨化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。靶點(diǎn)
| Target | Value |
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MCP-1/CCL2
() | |
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MCP-3/CCL7
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MCP-2/CCL8
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體外研究
Bindarit 處理，抑制人類單核細(xì)胞產(chǎn)生對(duì)細(xì)菌LPS 或 C.白色鏈珠菌反應(yīng)的單核細(xì)胞趨化蛋白-1(MCP-1)，IC50分別為 172 μM和403 μM。Bindarit抑制LP誘導(dǎo)的 MCP-1產(chǎn)量，與MCP-1 mRNA轉(zhuǎn)錄水平降低相關(guān)，IC50 為75 μM。Bindarit抑制LPS刺激的MM6細(xì)胞中 MCP-1產(chǎn)量，IC50為425 μM, 不會(huì)影響IL-8 或 IL-6釋放。 Bindarit處理，抑制 MCP-1從IL-1刺激的 成骨細(xì)胞系Saos-2中釋放。Bindarit即使是最大濃度時(shí)，在體外也作用于人類 IIB-MEL-J黑色素瘤或ECs也沒(méi)有毒性，雖然其抑制MCP-1表達(dá)。 Bindarit(10-300 μM)降低大鼠血管平滑肌細(xì)胞(VSMC) 增殖，遷移，和入侵。 Bindarit 誘導(dǎo)傳統(tǒng) NF-κB通路的下調(diào)。Bindarit特定抑制p65 和p65/p50 誘導(dǎo)的 MCP-1啟動(dòng)子激活，而對(duì)其他測(cè)試的激活的啟動(dòng)子沒(méi)有作用效果，說(shuō)明 Bindarit 作為 NF-κB亞型的一個(gè)特定子集而起作用，且在全部NF-κB炎癥通路中選擇 其作用靶點(diǎn)。 Bindarit調(diào)節(jié)癌細(xì)胞增殖和遷移，主要通過(guò)對(duì)TGF-β和AKT 信號(hào)的負(fù)調(diào)控。
體內(nèi)研究
Bindarit 按 50 mg/kg劑量口服給藥 NZB/W小鼠，延遲蛋白尿的發(fā)病, 顯著保護(hù)免受腎功能損傷且延長(zhǎng)NZB/W小鼠或狼瘡小鼠壽命。Bindarit 處理腎炎進(jìn)展中，完全抑制MCP-1上調(diào)。 Bindarit 處理人類黑色素瘤，抑制MCP-1，也降低腫瘤生長(zhǎng)和巨噬細(xì)胞浸潤(rùn)，使腫瘤壞死。 Bindarit作用于非-高血脂和高血脂的血管損傷的動(dòng)物模型，通過(guò)直接作用于VSMC 增殖和遷移，及通過(guò)降低新生內(nèi)膜內(nèi)巨噬細(xì)胞含量，而有效減少新生內(nèi)膜形成。Bindarit作用于攜帶前列腺癌 PC-3M-Luc2移植瘤的小鼠，導(dǎo)致?lián)p傷性腫瘤轉(zhuǎn)移性疾病，作用于含乳腺癌4T1-Luc細(xì)胞的 Balb/c小鼠，局部腫瘤形成受損傷。此外, Bindarit 處理4T1-Luc原發(fā)性腫瘤，顯著降低腫瘤相關(guān)的巨噬細(xì)胞浸潤(rùn)，和髓細(xì)胞衍生的抑制細(xì)胞浸潤(rùn)。