125995-03-1
125995-03-1 結構式
基本信息
阿托伐他汀雜質H
阿托伐他汀鈣雜質H
阿托伐他汀EP雜質H
阿托伐他汀鈣EP雜質H
阿托伐他汀中間體L-6
阿托伐他汀D5硫丹內酯
(4R,6R)-6-{2-[2-(4-氟苯基)-5-異丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲?；?吡咯-1-基]乙基}-4-羥基四氫-2H-吡喃-2-酮
5-(4-氟苯基)-2-(1-甲基-乙基)-N,4-二聯(lián)苯-1-[2-[(2R,4R)-四氫-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-YL]乙基]-1H-吡咯-3-羧酸胺鹽
Atorvastatin d-Lactone
Atorvastatin Impurity H
(RS) Atorvastatin Lactone
Atorvastatin EP IMpurity H
Atorvastatin EPIMp H (USP RCH)
Atorvastatin Calcium Impurity D
Diepoxide Atorvastatin Lactone Diepoxide
(4R,6R)-6-{2-[2-(4-Fluorophenyl)-5-isopropyl-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)pyrrol-1-yl]ethyl}-4-hydroxytetrahydro-2H-pyran-2-one
1-[2-[[(2R)-Tetrahydro-4β-hydroxy-6-oxo-2H-pyran]-2α-yl]ethyl]-5-(4-fluorophenyl)-2-isopropyl-4,N-diphenyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
物理化學性質
制備方法
134523-03-8
125995-03-1
以(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-5-異丙基-3-苯基-4-(苯基氨甲酰基)-1H-吡咯-1-基]-3,5-二羥基庚酸鈣鹽（500 mg，0.413 mmol）為原料，將其懸浮于水（8 mL）中，加入EtOAc（4 mL），并將混合物在冰?。?°C）中冷卻。在劇烈攪拌下，緩慢滴加0.2 M HCl水溶液（4.55 mL，0.910 mmol），直至形成澄清溶液。將反應混合物逐漸升溫至室溫，隨后分離有機層和水層。水層用EtOAc（3×5 mL）萃取，合并有機層后用鹽水（5 mL）洗滌，經無水Na2SO4干燥，過濾并減壓濃縮。將所得泡沫狀物（469 mg）溶解于甲苯（20 mL）中，混合物加熱至0°C，并在Dean-Stark裝置下回流2.5小時。反應完成后，將混合物冷卻至室溫并減壓濃縮。通過快速柱色譜法（洗脫劑：庚烷/EtOAc，梯度從1:3至1:5）純化，得到目標產物5-(4-氟苯基)-2-(1-甲基乙基)-N,4-二苯基-1-[2-[(2R,4R)-四氫-4-羥基-6-氧代-2H-吡喃-2-基]乙基]-1H-吡咯-3-甲酰胺（394 mg，白色泡沫狀物）。核磁共振氫譜（400 MHz，CDCl3）δ 7.24-7.10（m，9H），7.09-6.96（m，5H），6.92-6.82（br s，1H），4.57-4.47（m，1H），4.34-4.27（m，1H），4.27-4.16（m，1H），4.09-3.97（m，1H），3.62-3.47（m，1H），2.66（ABdd，J = 17.7, 4.8 Hz，1H），2.55（ABddd，J = 17.7, 3.4, 1.5 Hz，1H），2.11（d，J = 2.9 Hz，1H），1.95-1.82（m，1H），1.81-1.67（m，2H），1.63-1.57（m，1H），1.56-1.45（m，6H）。
參考文獻：
[1] Patent: WO2017/137469, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 62
[2] Patent: CN105085497, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0115; 0116; 0117