1246560-33-7
中文名稱
VS-5584
英文名稱
VS-5584
CAS
1246560-33-7
分子式
C17H22N8O
分子量
354.41
MOL 文件
1246560-33-7.mol
更新日期
2024/12/05 21:11:23
1246560-33-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物VS5584VS-5584(純度不夠)
泛PI3K/MTOR激酶抑制劑(VS-5584)
5-[8-甲基-9-異丙基-2-(4-嗎啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺
5-[8-甲基-9-異丙基-2-(4-嗎啉基)-9H-嘌呤-6-基]-2-嘧啶胺(VS-5584)
英文別名
SB2343CS-875
SB-2343
SB 2343
VS-5584
VS-5584, >=98%
VS-5584 (SB2343)
VS-5584 USP/EP/BP
VS-5584 (SB2343)
VS-5584
VS5584
VS 5584
SB-2343
VS5584
VS 5584
SB2343
SB 2343
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)687.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥17.7 mg/mL in DMSO; ≥4.71 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)4.53±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
VS-5584價格(試劑級)
| 報(bào)價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-16585 | VS-5584 VS-5584 | 1246560-33-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 312元 |
| 2025/02/08 | HY-16585 | VS-5584 VS-5584 | 1246560-33-7 | 5mg | 400元 |
| 2025/02/08 | HY-16585 | VS-5584 VS-5584 | 1246560-33-7 | 10mg | 700元 |
常見問題列表
生物活性
VS-5584 (SB2343)是一種有效的，選擇性，PI3K/mTOR雙重抑制劑，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分別為3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2.7 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 3.0 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 21 nM |
體外研究
VS-5584是ATP競爭性抑制劑，選擇性抑制PI3K/mTOR信號通路，作用效果和抑制所有人PI3K的亞型和mTOR激酶相當(dāng)。VS-5584對HMLE乳腺癌細(xì)胞的選擇性高于癌癥干細(xì)胞約10倍， EC50值是15 nM。VS-5584優(yōu)先降低HMLER永生乳腺癌細(xì)胞系中CD44 大量人類癌癥細(xì)胞系（436株）表現(xiàn)廣泛的抗增殖敏感性，含PI3KCA突變的細(xì)胞通常對VS-5584治療更敏感。在FLT3-ITD突變的MV4-11細(xì)胞中，VS-5584抑制了pAkt（S473）和pAKT（T308），IC50分別為12 nM和13 nM。VS-5584抑制pS6 (S240/244), pAkt (S473)和pAkt (T308)，IC50分別是20 nM，23 nM，和15 nM。
體內(nèi)研究
在三陰性乳腺癌的小鼠中，VS-5584的口服劑量減少腫瘤干細(xì)胞，并誘導(dǎo)紫杉烷抗性的模型中腫瘤消退。 在PTEN