1123163-20-1
中文名稱
化合物 T24106
英文名稱
2-Thiophenecarboxamide, 3-[[2-[[1-[2-(dimethylamino)acetyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-4,4-dimethyl-7-quinolinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-
CAS
1123163-20-1
分子式
C27H32N8O3S
分子量
548.66
MOL 文件
1123163-20-1.mol
1123163-20-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T24106 英文別名
GSK2163632A2-Thiophenecarboxamide, 3-[[2-[[1-[2-(dimethylamino)acetyl]-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-4,4-dimethyl-7-quinolinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]amino]-
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
GSK2163632A is an insulin-like growth factor 1 receptor inhibitor. It acts by binding to a novel region of the GRK active site cleft that could likely be exploited to achieve more selectivity.常見問題列表
概述
GSK2163632A 是一種選擇性 G 蛋白偶聯(lián)受體激酶 (GRK) 抑制劑，可作為研究心力衰竭和帕金森病的探針。通過差示掃描熒光法篩選已知蛋白激酶抑制劑，發(fā)現(xiàn)GRK2和GRK5的熔點(diǎn)升高。對(duì)14個(gè)最穩(wěn)定命中進(jìn)行酶學(xué)測(cè)定，發(fā)現(xiàn)三種對(duì)單一GRK表現(xiàn)出納摩爾級(jí)抑制效力，其中一些表現(xiàn)出顯著的選擇性。大多數(shù)識(shí)別的化合物可分為兩類：indazole/dihydropyrimidine類化合物選擇性抑制GRK2，pyrrolopyrimidine類化合物有效抑制GRK1和GRK5但選擇性較 modest。兩種最具抑制力的代表化合物，GSK180736A和GSK2163632A，分別與GRK2和GRK1共晶，其原子結(jié)構(gòu)分別確定至2.6和1.85 ?間距。GSK180736A作為Rho相關(guān)卷曲螺旋蛋白激酶抑制劑，與GRK2結(jié)合方式類似于帕羅西汀，而GSK2163632A作為胰島素樣生長(zhǎng)因子1受體抑制劑，占據(jù)GRK活性位點(diǎn)裂縫的一個(gè)新穎區(qū)域，可能用于實(shí)現(xiàn)更多選擇性。然而，這兩種化合物對(duì)GRK的抑制力并不比其初始靶點(diǎn)更強(qiáng)。這些數(shù)據(jù)為未來理性設(shè)計(jì)更有效、更選擇性的GRK抑制劑提供了基礎(chǔ)。