1094873-14-9
中文名稱(chēng)
JNJ 31020028
英文名稱(chēng)
JNJ 31020028
CAS
1094873-14-9
分子式
C34H36FN5O2
分子量
565.68
MOL 文件
1094873-14-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
1094873-14-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
JNJ-31020028游離態(tài) 英文別名
CS-1745JNJ 31020028
JNJ31020028, >98%
JNJ-31020028?, >98%
JNJ-31020028
JNJ 31020028
1-Piperazineacetamide, N,N-diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-α-phenyl-
N,N-Diethyl-4-[2-fluoro-4-[[2-(3-pyridinyl)benzoyl]amino]phenyl]-alpha-phenyl-1-piperazineacetamide
N-(4-(4-(2-(diethylamino)-2-oxo-1-phenylethyl)piperazin-1-yl)-3-fluorophenyl)-2-(pyridin-3-yl)benzamide
4-[1-(BENZENESULFONYL)-4-(4,4,5,5-TETRAMETHYL-1,3,2-DIOXABOROLAN-2-YL)PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-2-YL]BENZALDEHYDE
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)677.5±55.0 °C(Predicted)
密度1.228±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 21.5 mg/mL (38.01 mM; Need ultrasonic and warming)
酸度系數(shù)(pKa)12.14±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
JNJ 31020028價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 5mg | 900元 |
| 2025/02/08 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1120元 |
| 2025/02/08 | HY-14450 | JNJ 31020028 JNJ-31020028 | 1094873-14-9 | 10mg | 1440元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
JNJ 31020028是一種新型的神經(jīng)肽Y Y2受體 拮抗劑，與人源和鼠源的Y2受體以高親和力結(jié)合（human Y2 receptor: pIC50 8.07±0.05；rat Y2 receptor: pIC50 8.22±0.06），對(duì)人源Y2受體的選擇性是對(duì)Y1、Y4、Y5受體的100倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
rat Y2 receptor
() | 8.22(pIC50) |
|
human Y2 receptor
() | 8.07(pIC50) |
體外研究
在包含50多種受體、離子通道和轉(zhuǎn)運(yùn)體的庫(kù)中，對(duì)JNJ-31020028展開(kāi)了結(jié)合選擇性實(shí)驗(yàn)：濃度高達(dá)10 μM時(shí)，JNJ-31020028對(duì)所檢測(cè)的受體/轉(zhuǎn)運(yùn)體/離子通道（如腺苷受體、腎上腺素能受體、血管緊張肽、多巴胺、血管舒緩激肽、腸促胰酶肽、褪黑激素、血清素等受體；鈉離子、鈣離子、鉀離子、氯離子通道等）沒(méi)有顯著的親和力，也不抑制其他所檢測(cè)的激酶。
體內(nèi)研究
盡管JNJ-31020028能阻滯壓力誘導(dǎo)的血漿皮質(zhì)酮升高，而不影響其基礎(chǔ)水平，能在壓力應(yīng)激下的動(dòng)物模型中使其攝取食物正常，但在多種焦慮模型中，JNJ-31020028幾乎是不起作用的。通過(guò)口服途徑（10 mg/kg）、靜脈注射（1 mg/kg）和皮下注射（10 mg/kg）對(duì)大鼠進(jìn)行給藥處理，研究JNJ-31020028的藥代動(dòng)力學(xué)各項(xiàng)參數(shù)指標(biāo)：該化合物的口服生物利用度低（6%），但其皮下給藥的生物利用度高（100%）。皮下給藥是較好的給藥途徑，最高血藥濃度Cmax可達(dá)4.35 μM，可在體內(nèi)被快速吸收，半衰期為0.83小時(shí)。JNJ-31020028對(duì)大鼠的自主活動(dòng)沒(méi)有顯著的影響。