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1018899-04-1

中文名稱 索格列凈
英文名稱 LX-4211
CAS 1018899-04-1
分子式 C21H25ClO5S
分子量 424.938
MOL 文件 1018899-04-1.mol
更新日期 2025/07/18 11:27:58
1018899-04-1 結(jié)構(gòu)式 1018899-04-1 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
索格列凈
SOTA-009
LX4211, 一種SGLT1/2抑制劑
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(甲基硫代)四氫-2H-吡喃-3,4,5-三醇
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基芐基)苯基)-6-(甲硫基)四氫-2H-吡喃-3,4,5 - 三醇
英文別名
LX421
LX-4211
LP 802034
EOS-61381
Sotagliflozin
LX4211/LX-4211
LX-4211, >=98%
LX4211 - L10525
LX-4211 (sotagliflozin)
Zabofloxacin Hydrochloride
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)607.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO:84.0(Max Conc. mg/mL);197.67(Max Conc. mM)
Ethanol:17.0(Max Conc. mg/mL);40.01(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)12.87±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIKeyQKDRXGFQVGOQKS-WFCPIQDQNA-N
SMILES[C@@H]1(C2=CC=C(Cl)C(CC3=CC=C(OCC)C=C3)=C2)O[C@H](SC)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O |&1:0,19,22,24,26,r|

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞警告
危險性描述H351-H373

常見問題列表

概述

索格列凈LX-4211為SGLT1/SGLT2雙重抑制劑，具有全新降糖機(jī)制，已有的研究證明其對1型糖尿病和2型糖尿病均有療效。在3項(xiàng)關(guān)鍵性的索格列凈作為胰島素輔助療法治療1型糖尿病的多中心Ⅲ期臨床研究中，索格列凈組均達(dá)到了試驗(yàn)終點(diǎn)，且研究期間均未發(fā)生嚴(yán)重低血糖或其他SAEs，這為索格列凈獲準(zhǔn)用于作為胰島素輔助療法治療1型糖尿病提供了臨床依據(jù)。

應(yīng)用

索格列凈LX-4211是由賽諾菲和萊斯康制藥共同研發(fā)的新型口服糖尿病藥物。該藥作為SGLT-1和SGLT-2的雙重抑制劑，能夠降低餐后血糖、升高GLP-1和促進(jìn)尿糖的排泄。

作用機(jī)制

SGLT主要有2種，即SGLT1和SGLT2。SGLT1主要表達(dá)于小腸刷狀緣和腎近曲小管的S3節(jié)段中，少量表達(dá)于心臟、氣管和腦，主要負(fù)責(zé)轉(zhuǎn)運(yùn)腸腔中葡萄糖和半乳糖，重吸收腎近曲小管中未被SGLT2重吸收的葡萄糖。SGLT2特定表達(dá)于腎近曲小管S1段，負(fù)責(zé)腎近曲小管對原尿中葡萄糖的重吸收，約介導(dǎo)90%的腎葡萄糖重吸收。已上市的SGLT2抑制劑的作用機(jī)制主要是通過選擇性地抑制SGLT2，減少近端腎小管葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄從而降低血糖水平。索格列凈LX-4211作為一種SGLT1/SGLT2雙重抑制劑，既可以抑制SGLT2而增加葡萄糖的排出，也可以抑制SGLT1而減少經(jīng)胃腸道入血的葡萄糖，從而有效降低血糖。

生物活性
Sotagliflozin (LX4211, LP-802034)是一種口服的雙重SGLT1/SGLT2抑制劑，IC50分別為 36 nM 和 1.8 nM。Phase 3。
靶點(diǎn)
TargetValue
SGLT2 1.8 nM
SGLT1 36 nM
體外研究

LX4211抑制[14C]AMG攝取，對小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分別為62.0 nM和0.6 nM。

體內(nèi)研究
在小鼠中，LX4211 (60 mg/kg, p.o.)減少腸道葡萄糖吸收，通過抑制SGLT1，導(dǎo)致GLP-1 和PYY的釋放凈增加，而GIP釋放和血糖波動減少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30 mg/kg)顯著改善血糖控制，而不增加低血糖測量比率。
合成路線

索格列凈的合成路線

索格列凈合成路線

索格列凈價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/05/22HY-15516索格列凈
Sotagliflozin		1018899-04-11 mg394元
2025/05/22HY-15516索格列凈
Sotagliflozin		1018899-04-12mg559元
2025/05/22HY-15516索格列凈
Sotagliflozin		1018899-04-110mM * 1mLin DMSO1006元
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