1008510-37-9
中文名稱
Razuprotafib
英文名稱
Razuprotafib
CAS
1008510-37-9
分子式
C26H26N4O6S3
分子量
586.7
MOL 文件
1008510-37-9.mol
基本信息
中文別名
雷羅他非化合物RAZUPROTAFIB
RAZUPROTAFIB
AKB-9778
AKB 9778
AKB9778
(4-(2-(2-((甲氧基羰基)氨基)-3-苯基丙酰胺基)-2-(2-(噻吩-2-基)噻唑-4-基)乙基)苯基)氨基磺酸
英文別名
Razuprotafibacute,Phosphatase,Tie-2,AKB 9778,inhibit,Inhibitor,nephropathy,kidney,Razuprotafib,injury,diabetic,AKB9778
(4-((S)-2-((S)-2-((methoxycarbonyl)amino)-3-phenylpropanamido)-2-(2-(thiophen-2-yl)thiazol-4-yl)ethyl)phenyl)sulfamic acid
Carbamic acid, N-[(1S)-2-oxo-1-(phenylmethyl)-2-[[(1S)-2-[4-(sulfoamino)phenyl]-1-[2-(2-thienyl)-4-thiazolyl]ethyl]amino]ethyl]-, C-methyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.450±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);170.44(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)-9.40±0.27(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
概述
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTP?) 催化活性的有效選擇性抑制劑 (IC50=17 pM)，促進(jìn) TIE2 活化，增強 ANG1 誘導(dǎo)的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信號分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制結(jié)構(gòu)相關(guān)磷酸酶 PTP1B，IC50 為 780 nM。除 HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 對 VE-PTP 具有良好的選擇性。