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1001264-89-6

中文名稱 帕他色替
英文名稱 GDC-0068
CAS 1001264-89-6
分子式 C24H32ClN5O2
分子量 458
MOL 文件 1001264-89-6.mol
更新日期 2025/06/05 14:52:44
1001264-89-6 結(jié)構(gòu)式 1001264-89-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
帕他色替
鹽酸鹽GDC-0068
AKT廣譜抑制劑(GDC-0068)
GDC-0068, 一種選擇性的 PAN-AKT 抑制劑
(2S)-2-(4-氯苯基)-1-[4-[(5R,7R)-6,7-二氫-7-羥基-5-甲基-5H-環(huán)戊并嘧啶-4-基]-1-哌嗪基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮
英文別名
RG7440
CS-543
GDC-0068
EOS-62198
patasertib
Ipatasertib
GDC-0068(RG7440)
GDC-0068 USP/EP/BP
Cenicriviroc mesylate
Ipatasertib (GDC-0068)
所屬類別
生物化工:Akt 抑制劑

物理化學性質(zhì)

熔點>106°C (dec.)
沸點669.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.254
儲存條件Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度溶于二甲基亞砜。
酸度系數(shù)(pKa)13.11±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色peachy

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335
帕他色替價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2025/05/22HY-15186帕他色替
Ipatasertib
1001264-89-61 mg449元
2025/05/22HY-15186帕他色替
Ipatasertib
1001264-89-62mg650元
2025/05/22HY-15186帕他色替
Ipatasertib
1001264-89-65mg1200元

常見問題列表

生物活性
Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一種高選擇性的pan-Akt抑制劑,靶向作用于Akt1/2/3,在無細胞試驗中IC50為5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA選擇性高620倍。Phase 2。
靶點
TargetValue
Akt1
(Cell-free assay)
5 nM
Akt3
(Cell-free assay)
8 nM
Akt2
(Cell-free assay)
18 nM
體外研究

對一大組230種激酶測試,GDC-0068只抑制3種激酶,濃度為 1 μM 時抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K時, IC50分別為98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 選擇性高100倍以上,抑制Akt時 IC50為3.1 μM。GDC-0068處理LNCaP, PC3 和 BT474M1 細胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分別為157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068選擇性抑制細胞周期進展和Akt信號驅(qū)動的癌細胞活力, 包括腫瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突變, 和HER2擴增,在HER2 + 和Luminal 亞型中作用效果最強。 [1-4]

體內(nèi)研究
GDC-0068口服處理給藥PC3前列腺移植瘤模型,誘導p-PRAS40下調(diào)。GDC-0068 處理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到細胞核,且誘導 HER3 和pERK的反饋上調(diào)。GDC-0068 處理多種移植瘤模型,具有有效抗癌活性,包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突變的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2腫瘤模型。 [1-4]
"1001264-89-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1143532-39-1 497223-25-3 937174-76-0 1032350-13-2 1217486-61-7 957054-30-7 53123-88-9